视频追踪和比避蚊胺强的驱蚊剂

去年互联网上有一则新闻:Zwiebel实验室(美国田纳西州纳什维尔的范德比尔特大学)可能发现了一种比避蚊胺更强的新型驱蚊剂。他们今年发表了一篇关于它的论文。它告诉我们他们如何使用视频跟踪昆虫幼虫来测试这种名为VUAA1的新化合物的一系列可能的变体。

强于避蚊胺

兹维贝尔博士和他的团队发现，VUAA1化合物的作用类似于避蚊胺(一种著名的驱蚊剂)，只是比避蚊胺强1000倍。它打开了蚊子“鼻子”中的所有感受器，有效地使气味感应系统超载。

摆弄他们的鼻子

Zwiebel实验室团队的研究从蚊子的触角开始，那里是它们的嗅觉系统所在。它们需要触角来定位猎物:人类。这就是为什么破坏这个系统可能是阻止他们采集我们血液的完美方法。这一点非常重要，因为蚊子不仅令人讨厌，它们还能传播疾病，比如疟疾。

系统过载

VUAA1化合物作为一种气味受体(OR)激动剂，这意味着它激活了它。将昆虫暴露在这种化合物中会使它们的感觉系统过载。这意味着它们无法定位任何气味来源……

在这项研究中，研究人员调查了这种VUAA1化合物的类似物的潜力。通过改变化合物的结构，他们创造了VUAA0和VUAA0.5，在体外研究中显示出与OR结合的效力降低。然而，它们也创造了VUAA2、VUAA3和VUAA4。这些类似物显示出增强的效力。特别是VUAA4的激动剂效力比VUAA1增加了10倍。

行为测试

现在他们已经创造出了可能比VUAA1本身更有效的VUAA1类似物，他们准备对其进行测试。

研究人员用蚊子幼虫来研究对成年蚊子体内相同受体的影响。幼虫暴露在VUAA1、避蚊胺和另外两种已知会影响幼虫流动性的化合物:3MP和ACP。在6孔板上测定幼虫活性DanioVision而且EthoVision XT．如预期的那样，3MP增加了幼虫的活性，避蚊胺也一样，而ACP降低了幼虫的活性。并且，与之前的研究结果一致，VUAA1比避蚊胺显著增加活性。

为了确定这种效应实际上是由于VUAA1与气味受体的结合，研究人员通过给药特定的RNA选择性地阻断了这一通路。这种效应不再存在，这表明确实是VUAA1与气味受体的结合增加了幼虫的活性。

随后，他们测试了VUAA1类似物。VUAA2和VUAA3可能增强的效力在这项行为试验中没有得到证实。VUAA0降低了幼虫活性，而VUAA0.5、VUAA2和VUAA3对幼虫活性无显著影响。但是VUAA4做到了。

希望未来没有蚊虫叮咬

这项研究显示了行为研究的重要性。虽然VUAA1化合物的5个类似物中有3个显示出与VUAA1本身一样有效(甚至更有效)的前景，但这只在行为试验中被证实了其中一个。然而，这种特定的化合物vua4显示出比最初发现的VUAA1更强的效力，VUAA1似乎已经比避蚊胺强得多。这些发现对于创造更好的驱蚊剂，从而限制疟疾和其他可由昆虫传播的疾病的传播是很有希望的。

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泰勒,美国;长叶莴苣,即时消息;刘,c;穆迪,p;琼斯,P.L.;Waterson A.G.;苏里科沃斯基做G.A.;Zwiebel, L.J.(2012)。一种广谱昆虫气味受体激动剂的构效关系。ACS化学生物学，7 (10), 1647 - 1652。